北京年夜学深圳研究生院周建荣研究员课题组 以经常使用的芳基卤化物作为芳基化试剂，于镍催化前提下别离实现了烯酮及 氮杂芳基醛亚胺的不合错误称共轭还有原（杂）芳基化反映，为手性 芳基酮及手性苄胺类相干药物份子的快速得到提供了新路径（见下图）。使用所成立的要领，高效合成为了具备药物份子 tolterodine 的要害中间体。研究结果去年发表于美国化学学会期刊 Journal of the American Chemical Society 过渡金属催化的不合错误称共轭芳基化反映是合整天然产品及手性药物片断的主要手腕之一。新的镍催化反映有以下几个长处：直接利用自制易患的卤化物，防止了利用有机金属试剂如格局试剂及有机硼试剂，反映前提中性，与敏感极性基团及弱酸基团匹配如醛、酮、醇等（见下图）。 经由过程对于芳基镍络合物的分散、表征及反映活性研究，联合DFT理论计较，作者们提出于催化轮回历程中，一价芳基镍物种是加成反映的活性物种。更主要的是，其对于烯酮的反映经由过程一种新的基元反映，1,4-加成而实现（见下图）。试验部门由张骆强博士（此刻南洋理工年夜学池永贵传授课题组从事博士后研究）及研究生赵梦鑫互助完成，DFT计较由吴云东院士课题组蒲茂平博士完成。 文章链接：Luoqiang Zhang, Mengxin Zhao, Maoping Pu, Zhaoming Ma, Jingsong Zhou, Caiyou Chen, Yun-Dong Wu, Yonggui Robin Chi, Jianrong Steve Zhou. Nickel-Catalyzed Enantioselective Reductive Conjugate Arylation and Heteroarylation via an Elementary Mechanism of 1,4-Addition, J. Am. Chem. Soc.2022, 144, 20249-20257. DOI: 10.1021/jacs.2c05678 其后，周建荣课题组基在1,4-基元加成反映，设计了一类新的底物N-氮杂芳基代替的亚胺，对于实在现了镍捣毁催化的不合错误称还有原芳基化反映（见下图）。作者使用所成立的新的合成要领，实现了药物份子levocetirizine、(R)-bifonazole及候选药AZD5672的手性片断的高效构建。相干研究结果本年发表于美国化学学会期刊Journal of the American Chemical Society。试验由张骆强博士及王秀华互助完成，DFT计较由吴云东院士课题组蒲茂平博士完成。 文章链接：Luoqiang Zhang, Xiuhua Wang, Maoping Pu, Caiyou Chen, Peng Yang, Yun-Dong Wu, Yonggui Robin Chi, Jianrong Steve Zhou. Nickel-Catalyzed Enantioselective Reductive Arylation and Heteroarylation of Aldimines via an Elementary 1,4-Addition, J. Am. Chem. Soc.2023, 145, 8498–8509.DOI: 10.1021/jacs.3c00548. 感激以下机构的基金撑持：国度天然科学基金会(NSFC 22271007；NSFC 21933004)、北京年夜学深圳研究生院、省部共建肿瘤化学基因组学国度重点试验室、深圳湾试验室，上海市手性药物份子工程重点试验室，新加坡国度研究基金会。 2019年课题组合影（王秀华左、张骆强右二） 周建荣研究员于新加坡国立年夜学Teck-Peng Loh罗德平传授课题组完成本科及硕士学位（1994-2000年），其后于麻省理工学院师从Gregory C. Fu传授攻读博士学位（2005年卒业）。2005-2008年于John F. Hartwig传授课题组从事博士后研究（耶鲁年夜学及伊利诺伊年夜学喷鼻槟分校）。2008年任新加坡南洋理工年夜学助理传授（由新加坡国度研究基金会撑持）。2019年全职插手北京年夜学深圳研究生院。研究兴致包括过渡金属催化的基元成键反映，例如立体选择性Heck反映、不合错误称碳-碳偶联反映以和镍催化的转移氢化反映。已经发表研究论文80多篇，援用5600次。作为通信作者，已经于化学期刊Journal of the American Che三木SEO-mical Society及Angewandte Chemie发表35篇研究论文。 周建荣研究员课题组网址:http://web.pkusz.edu.cn/stevezhou/
