翟宏斌课题组完成为了皋比楠生物碱 (-)-Daphnezomine A、(-)-Daphnezomine B及(+)-Dapholdhamine B 的发散式全合成 作者： 时间：2023-03-31 23:26:09 点击率：

自然产品布局新奇、多样，年夜多具备怪异的生物活性，持久以来一直为新药开发提供名贵的物资来历及灵感来历。自然产品全合成是解决繁杂自然产品资源稀缺性等问题的主要手腕，对于摸索自然产品生物活性及生物举动模式具备主要意义。皋比楠生物碱的全合成不仅可促成其生物学研究及药物开发，也鞭策了有机合成要领学及高效合成计谋的成长。作为皋比楠生物碱的一个亚类，Daphnezomine A类皋比楠生物碱具备怪异的氮杂金刚烷布局，已经发明的仅包罗(-)-Daphnezomine A、(-)-Daphnezomine B及(+)-Dapholdhamine B这三个自然产品，此中，(-)-Daphnezomine B对于小鼠淋巴癌L1210细胞（IC50 = 0.46μg/mL）具备较显著的细胞毒性。

北京年夜学深圳研究生院化学生物三木SEO-学与生物技能学院翟宏斌课题组经由过程TiIII介导的自由基环化反映及份子内Heck反映等要害转化实现了一个配合四环焦点（1）的高效不合错误称构建；其后采用发散式合成计谋–––经区域选择性烯丙位氧化及串联的脱掩护/烯酮还有原/酮胺-半缩酮胺互变异构化反映实现了(-)-Daphnezomine A及(-)-Daphnezomine B的不合错误称全合成，经由过程区域选择性环氧开环、NIS介导的6-endo-trig碘胺化环化反映及自由基还有原脱碘实现了(+)-Dapholdhamine B的不合错误称全合成。

该事情详细由苏少彬及林程程两位博士研究生完成，研究结果发表于《德国运用化学》（DOI: 10.1002/anie.202303402）。本项研究曾经获得国度天然科学基金重点项目、深圳市孔雀团队项目、深圳市科创委学科结构项目（含不变撑持项目）、深圳湾试验室开放研究项目及广东省科学技能项目等的撑持。

全文链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202303402