翟宏斌课题组完整天然产品(–)-Conidiogenone B, (–)-Conidiogenone 及 (–)-Conidiogenol的全合成 作者： 时间：2020-06-11 17:43:07 点击率：

近日，我院翟宏斌课题组于《德国运用化学》（Angew. Chem. Int. Ed.）上发表通信论文，报导了自然产品(–)‐conidiogenone B, (–)‐conidiogenone 及 (–)‐conidiogenol的不合错误称合成。

Cyclopianes二萜为青霉菌的次级代谢产品，该类份子揭示出广泛而主要的生物活性，如：conidiogenone和conidiogenol为青霉菌分生胞子引诱剂，具备极强地引诱青霉菌分生胞子破裂作用；conidiogenone B对于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌有较着的抗菌活性（MIC = 8 μg/mL）；conidiogenone C对于HL60细胞有较强的细胞毒性（IC50 = 38 nm）。因为其繁杂的份子布局和潜于的生物活性，cyclopianes二萜成了有机合成化学家们的研究方针份子而备受存眷。迄今为止，前后有涂永强和Snyder课题组实现了该类份子的全合成.

翟宏斌课题从三甲基环戊烯酮出发，基在Danheiser [3+2]环化的合成计谋，开发出一条简便、三木SEO-高效和实用的不合错误称全合成线路，线性步调为14-17步。要害步调包括HAT烯-氰环化，串联的Nicholas/Pauson-Khand反映和Danheiser环戊烯环化。该反映线路的原子经济性较高，化学选择性较好，许多中间体也可举行克级范围的制备。该事情为进一步研究cyclopiane类自然产品的生物活性提供了有力的撑持，并且为应用Danheiser [3+2]环化合成繁杂自然产品具备主要的借鉴意义。

研究结果发表于《德国应化》期刊上(Angew. Chem. Int. Ed. 2020,doi：10.1002/anie.202007247)，该事情由翟宏斌传授引导，博士后许波，荀稳和博士研究生苏少彬互助完成，该事情获得了国度天然科学基金委，中国博士后基金，广东省天然科学基金委和深圳市科技立异委员会的基金撑持。

文章链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202007247