近来几年来，惰性键活化的研究已经经成了有机化学范畴刺眼的明星，每一年都有数十篇三木SEO-相干的高程度论文发表于Science及Nature杂志上，同时遭到各年夜跨国制药公司的紧密亲密存眷。无庸置疑，惰性键的活化技能将是引领将来药物化学成长的焦点合成手腕之一。可是惰性键的活化凡是需要定位基团来实现对于活化位点的“制导”。今朝的定位基团不成防止的被带入方针份子，很难被除了去或者转化成药效布局（pharmacophore）的一部门。是以成长新的要领，有用的解决议位基团残留这一要害瓶颈，对于在促成该技能冲破基础科研壁垒，于药物设计与合成中实现庞大运用的意义深远。
北京年夜学深圳研究生院化学基因组学试验室黄湧课题组近来使用三氮烯作为新型导向基团实现了普适、高效的NH自由吲哚的合成。吲哚和相干的含氮杂环于药物化学中盘踞着不成替换的作用：用含氮杂环替换响应的全碳芬芳环于很年夜水平上可以或许改善份子的活性、消融度、药代动力学等主要药化性子。是以快速构建含氮杂环，尤其是并环芬芳杂环，一直是合成化学和药物化学的研究热门。黄湧课题组的前期结果第一次证实了惰性键活化的“无痕定向”（Angew. Chem. Int. Ed. 2012, 51, 7242，封面文章）。最新的研究结果注解，三氮烯润色的苯环可以与广泛的双代替炔烃化合物于过渡金属的作用下实现吲哚的一步合成。该要领同时解决了以前一直悬而未决的不合错误称炔烃区域选择性的问题。研究结果以封面的情势发表于德国运用化学杂志（Angew. Chem. Int. Ed. DOI: 10.1002/anie.201301742）文章链接：http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201301742/pdfhttp://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201303274/pdf该事情由北京年夜学深圳研究生院研究助理王成明、硕士生孙焕、方艳完成。-三木SEO-
