近日,化学生物学与生物技能学院魏颢等同窗(引导西席: 李闯创副传授、杨震传授)的研究论文《Stereoselective Total Syntheses of (−)-Flueggine A and (+)-Virosaine B》发表于国际顶尖化学杂志《德国运用化学》(Angewandte Chemie International Edition)上(IF=13.455),并被入选“Hot Paper”。 (−)-Flueggine A 及 (+)-Virosaine B是由暨南年夜学传授别离在2011年7月及2012年6月从我国传统中药一叶萩中分散获得的一种全新骨架的一叶萩碱类自然产品,具备多个繁杂环系,多个手性中央,具备较年夜的合成挑战性;并且均含有一个异恶唑环,而这类布局于已经知的一叶萩碱类自然产品中属在初次报导。研究注解,一叶萩碱类化合物具备很好的心理活性:是一种GABAA受体拮抗剂,可以或许用在医治一些神经性的疾病,包括小儿麻木症、面神经麻木、血虚、神经虚弱等。而(−)-Flueggine B更是体现出了优良的抗肿瘤生物活性,是一类潜于的抗癌药物的先导化合物。此外,该家族生物碱的化学布局具备新奇性、繁杂性及多样性,于是吸引了浩繁的有机合成化学家的存眷。至今为止,海内外已经有十几个研究小组缭绕该家族的自然产品开展合成研究。 李闯创、杨震研究团队于充实理解自然产品(−)-Flueggine A 及 (+)-三木SEO-Virosaine B布局的基础上,巧妙的设计了一条既高效、简便,又能实现多样性合成的合成线路,经由过程新奇、高效的接力串联RCM反映快速的构建了其焦点骨架,并快速合成为了两要害自然产品(中间体)(-)-norsecurinine与(+)-allonorsecurinine。接着采用仿生合成线路,别离使用份子间及份子内的[2+3]环化反映完成为了自然产品(−)-Flueggine A 及 (+)-Virosaine B世界规模内的初次全合成;并且,该合成计谋具备普适性。今朝,该研究团队正将这一新奇计谋应用在该家族自然产品的其它份子的快速全合成。 论文毗连:http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201208261/abstract